×
Traktatov.net » Основы психофармакологии » Читать онлайн
Страница 39 из 216 Настройки

Три разных состояния VSSC показаны на Рисунке 3-21. Канал может быть открытым и активным, то есть находится в состоянии, которое обеспечивает максимальный поток ионов через а-единицу (Рисунок 3-21A). Когда натриевому каналу необходимо остановить проходящий через него ионный поток он имеет два состояния, которые ему дают возможность это сделать. Одно положение действует очень быстро, инактиватор пор переворачивается на место, которое останавливает поток ионов настолько быстро, что канал еще даже не успел закрыться (Рисунок 3-21В). Другое состояние инактивации фактически закрывает канал конформационным изменением формы ионного канала (Рисунок 3-21C). Механизм инактивации пор может являет собой быструю инактивацию, а механизм закрытия канала может предназначаться для более стабильного состояния инактивации, но это не совсем точно.

Существует много подтипов натриевых каналов, но детали того, как они отличаются друг от друга по расположению в мозге, функциям и реакцией на препараты только начинают выясняться. Для психофармаколога, сейчас представляет интерес, тот факт, что различные натриевые каналы могут быть участками действия противосудорожных средств, некоторые из которых имеют свойства стабилизаторов настроения и обезболивающих. Наиболее доступные в настоящее время противосудорожные препараты, вероятно, имеют множественные участки действия, в том числе множественные участки действия на нескольких типах ионных каналов. Конкретные действия конкретных лекарств будут обсуждаться в главах, посвященных определенным расстройствам.

VSCC (вольтажные кальциевые каналы)

Многие аспекты VSCC и VSSC, а не только их имена, являются аналогичными. Подобно своим двоюродным братьям - натриевым каналам, вольтажные кальциевые каналы также имеют субъединицы с шестью трансмембранными сегментами, где сегмент 4 это вольтметр и с внеклеточными аминокислотами, соединяющие сегменты 5 и 6, действующие как ионные фильтры - только на этот раз как дуршлаг, позволяющий кальцию, а не натрию входить в клетку (Рисунок 3-19В). Очевидно, что точная аминокислотная последовательность для натриевого и кальциевого каналов отличается, но они имеют очень похожую общую организацию и состав.

Подобно вольтажным натриевым каналам, VSCC также объединяют четыре свои субъединицы, для формирования поры, в этом случае именуемой ai-единицей (Рисунок 3-22). Соединительная цепочка аминокислот также имеет функциональную деятельность, которая может регулировать функционирование кальциевых каналов, но в этом случае функции отличаются от натриевых каналов. То есть, нет инактиватора пор, работающего как пробка для VSCC, как и описывалось выше для VSSC; вместо этого аминокислоты, соединяющие вторую и третью субъединицы вольтажного кальциевого канала работают как “силок” для соединения с синаптическими везикулами и регулирования выпуска нейротрансмиттера в синапс во время синаптической нейротрансмиссии (Рисунок 3-22А и 3-23). Ориентация кальциевого канала на Рисунке 3-22B, изображена таким образом, что наружняя часть ячейки находится вверху страницы, и это меняется на Рисунке 3-22C, на нем в верхней части страницы теперь находится внутренняя часть ячейки, поэтому читатель может видеть, как эти каналы можно изобразить в различных конфигурациях в пространстве. В любом случае, направление потока ионов происходит со стороны внешней части ячейки к внутренней, когда этот канал открывается, чтобы обеспечить прохождение ионного потока.