Цефалексин эффективен при приеме внутрь, быстро и полно всасывается (независимо от приема пищи). Максимальная концентрация достигается через 1–1,5 ч. По спектру действия цефалексин близок к цефалотину, однако эффективность цефалотина, применяемого парентерально, превосходит цефалексин. Препарат хорошо переносится, тяжелые побочные явления не зарегистрированы. Легкие побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта возможны, но они носят преходящий характер.
Препарат активен в отношении стафилококков, гемолитических стрептококков, пневмококков, нейссерий, коринебактерий и клостридий, не действует на энтеробактерии; используется главным образом при тонзиллофарингите, внебольничных инфекциях кожи и мягких тканей. Цефалексин можно сочетать с аминогликозидами и пенициллинами широкого спектра (ампициллин).
Цефазолин (кефзол, цефамезин) обладает устойчивостью к бета-лактамазам стафилококков, широким спектром действия и активностью в отношении кишечных палочек и клебсиелл. Особенно успешно применяется короткими курсами для профилактики инфекции при хирургических вмешательствах. Хорошо переносится при в/м введении, создает высокие концентрации в желчных путях и желчном пузыре.
Цефалоспорины II поколения отличаются более широким спектром действия, эффективны в отношении энтеробактерий. Основные представители этой группы – цефаклор, цефуроксим.
Цефаклор используется для перорального применения (принимается каждые 8 ч) при инфекциях дыхательных, мочевыводящих путей, кожи, мягких тканей и др. По сравнению с цефаклором, цефуроксим устойчивее к бета-лактамазам, активнее в отношении стафилококков, гемофильной палочки, в более высоких концентрациях накапливается в бронхах и мокроте. Цефуроксим не всасывается при приеме внутрь; для перорального приема используется этерифицированное производное этого препарата – цефуроксим аксетил (расщепляется в кишечнике с освобождением цефуроксима).
К цефалоспоринам III поколения относят многие антибиотики, часть из которых действительно обладает серьезными клиническими преимуществами.
Цефоперазон показан при инфекциях, вызванных синегнойными палочками, при заболеваниях желчных путей благодаря высокой концентрации в желчном пузыре. Комбинированный препарат цефоперазон/сульбактам может применяться при различных внутрибольничных инфекциях.
Цефотаксим (клафоран) – важнейший представитель цефалоспоринов III поколения. Характеризуется высокой антимикробной активностью, широким спектром действия, включая клебсиеллы, энтеробактеры, индолположительные протеи, провиденсии и серратии. В организме до 30 % антибиотика инактивируется, чем объясняет наблюдаемое иногда несоответствие между высокой активностью in vitro и эффективностью в клинике. Это особенно относится к бактероидам, псевдомонадам, энтеро– и стафилококкам. Применяется при тяжелых внутри– и внебольничных инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, сепсисе, инфекционном эндокардите, менингите, острой гонорее и др.
Цефтриаксон (роцефин) отличается от цефотаксима длительностью достигаемых в организме больного концентраций (8 ч и более после однократного введения), что позволяет вводить его 1–2 раза в сутки. Препарат отличается высокой стабильностью при хранении; 40–60 % антибиотика выводится с желчью и мочой.